卡比多巴

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第189页(807字)

【别名】:甲基多巴肼

【制剂规格】 见后“复方卡比多巴”项。

【药理作用】 本品是一较强的左旋芳香氨基酸脱羧酶活性抑制剂,不能透过血—脑屏障,不易进入中枢,与左旋多巴合用,可减少左旋多巴在外周脱羧变成多巴胺,可使循环中左旋多巴含量增高5~10倍,从而提高脑内多巴胺的浓度,又可降低左旋多巴用量,并减少左旋多巴在外周心血管系统的不良反应,是治疗帕金森病的一种辅助药物。

口服吸收40%~70%。1 h后可分布于肾、肺、小肠和肝等组织,分布量与血浆浓度密切相关。与血浆蛋白结合率较低,约36%,7.5%由胆道排泄,有50%~60%以原形同代谢产物随尿排出。

【适应证】 主要与左旋多巴合用于各种原因引起的帕金森病。两药合用使左旋多巴用量减少近75%,并使恶心、呕吐及心脏等不良反应显着减轻或消失。避免维生素B6对左旋多巴的拮抗作用,减少多巴胺脑内浓度的大幅度变动,确保疗效。

【用法、用量】口服:初始量每次用本品10mg、左旋多巴100mg,每天3~4次,以后每隔3~7 d,可增加卡比多巴40mg,增加左旋多巴400mg也可,直至每天量卡比多巴达200mg,左旋多巴达2g为限。多采用复方制剂。

【药物相互作用】 不宜与金刚烷胺、苯扎托品、丙环定、苯海索合用。

【不良反应】 单用少见,一般与左旋多巴合用可出现恶心、呕吐、精神障碍,也可出现精神抑郁及面部、舌、上肢及手部不自主的运动等。

【注意事项】 孕妇、青光眼和精神病患者禁用。

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